C8H15N7O2S3

H2受体拮抗剂

法莫替丁为继西咪替丁、雷尼替丁及罗沙替丁及氧嘧替丁之后研制出的又一个H2受体拮抗剂。它含有噻唑环，有很强的抑制胃酸分泌作用，作用强度大于西咪替丁和雷尼替丁，动物试验其强度为西咪替丁的30倍以上，持续时间为其1.3倍左右，作用持续时间在本类药物中最长。无抗雄性素及抑制代谢酶的作用。法莫替丁能显著抑制应激所致大鼠胃粘膜中糖蛋白含量的减少，对大鼠实验性胃溃疡或十二指肠溃疡发生的抑制作用比西咪替丁强。连续给药，可促进慢性溃疡愈合。对失血及组胺所致大鼠胃出血具有抑制作用。动物实验和临床上消化道出血的双盲对比试验均证明法莫替丁有止血效果。本品还具有保护实验性胃粘膜损伤，增加胃粘膜血流量的作用。本品不改变胃排空速率，不干扰胰腺功能，无致畸、致癌、抑制肝药酶和抑制雄性激素的作用。

药代动力学

法莫替丁为一氨磺酰嘧啶(sulfamoyalmidine)，在化学上与甲氰咪胍和雷尼替丁不同的是它含有一个噻唑环。血浆浓度峰值约在口服药物后2小时出现和初始血浆消除半衰期为3～8小时。在口服单次剂量后约25%剂量完整地出现在尿中。在有严重肾功能衰竭的病人，法莫替丁的消除半衰期可超过20小时(Beradi等，1988)。

适应症

法莫替丁又称胃舒达、高舒达、法莫丁、法莫仙、信法丁、噻唑咪胺、愈疡宁，为高效、长效的第三代组胺H2受体阻滞药，受体亲和力高，可有效地抑制基础胃酸、夜间胃酸和食物刺激引起的胃酸分泌，亦可抑制组胺和五肽促胃泌素等刺激引起的胃酸分泌，适用于胃及十二指肠溃疡、吻合口溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征和上消化道出血。